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10.3969/j.issn.1009-4393.2011.9.019

米非司酮的临床运用

引用
米非司酮(RU486,Mifepristone,Mifegyne) 是19-去甲睾酮的衍生物.在受体水平对抗孕激素和糖皮质激素.其药理学及药代动力学特点为:(1)吸收快,服药1h达到高峰;(2)半衰期长(25~30h);(3)无蓄积作用;(4)稳态血药浓度高.米非司酮的血清动力学受血清转运蛋白α12酸糖蛋白(AAG)调节,由于组织结合饱和度,故具有0.55L/(kg·d)的低代谢率、低分布容量、口服剂量超过100mg药物血清浓度却有一样的特点.它具有终止早孕、抗着床、诱导月经及促进宫颈成熟等作用.另外国外学者报道,应用米非司酮引起子宫内膜的萎缩,其机理是:(1)米非司酮可以通过PR 途径,引起非竞争性对抗雌激素作用;(2)增加雄激素水平及雄激素受体水平,引起非竞争性对抗雌激素作用;(3)米非司酮使子宫螺旋动脉萎缩,引起子宫内膜供血不足;(4)米非司酮对子宫内膜有抗氧化作用;(5)米非司酮能够诱导细胞凋亡.故米非司酮越来越广泛地应用于妇产科领域,并发挥不可低估的作用.

米非司酮、终止早孕、宫颈成熟、子宫内膜、细胞凋亡

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R73;R28

2011-05-11(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)

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