大鼠单剂量灌服莫西沙星后泌尿生殖系统的组织分布及其药代动力学研究

摘要：

目的：探讨单次灌胃给予莫西沙星大鼠的组织分布及药代动力学。方法60只SD大鼠分为10组，按莫西沙星50 mg／kg灌胃给药，给药前及给药后0．25、0．50、1．00、2．00、3．00、4．00、6．00、8．00、12．00、24．00 h分别取肺、子宫、卵巢输卵管、肾脏、输尿管及膀胱组织，高效液相色谱法（HPLC）测定各组织中莫西沙星的药物浓度，3p97软件拟合药代动力学参数。结果建立HPLC测定组织中莫西沙星药物浓度的方法，专属性好，药物浓度在0．0016～50．0000μg／mL线性关系良好。给药后肺、子宫、卵巢输卵管、肾脏、输尿管及膀胱组织 T1／2β分别为（13．65±3．56）h、（12．64±2．86）h、（13．27±3．51）h、（13．47±3．29）h、（14．78±2．64）h及（11．56±1．58）h ，Cmax 分别为（15．61±3．58）μg／mL、（12．48±4．57）μg／mL、（16．18±4．21）μg／mL、（12．65±3．17）μg／mL、（26．68±7．42）μg／mL 和（1．13±0．58）μg／mL ，Tmax分别为（3．15±1．24）h、（2．66±1．74）h、（2．97±1．65）h、（2．58±1．36）h、（3．47±1．84）h和（2．46±1．87）h，AUC0～ t分别为（87．2±5．41）μg·h－1·mL －1、（70．89±4．56）μg· h－1·mL －1、（92．41±7．65）μg·h－1·mL －1、（88．26±6．94）μg·h－1·mL －1、（170．59±21．48）μg·h－1·mL －1和（14．57±5．47）μg·h－1·mL －1。结论大鼠单剂量灌服莫西沙星后输尿管和卵巢输卵管组织有较高的药物浓度，可维持较长时间。

关键词：大鼠、灌服、组织分布、莫西沙星、药动学、色谱法、高压液相

分类号：R962(药理学)

资助基金：重庆市卫生局医学科研面上项目2012-2-205。

在线出版日期：2015-12-15（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：4474-4477