以羟丙基-β-环糊精及聚乙二醇为基质的硝苯地平骨架缓释片的制备及特性

摘要：

目的：以羟丙基-β-环糊精（HPC）及聚乙二醇（PEG）为基质制备硝苯地平（NP）骨架缓释片，并研究其对 NP的缓释效应。方法将 NP和 HPC按1∶1比例配制成包合物后与 PEG混合，采用直接压片法制备 NP骨架缓释片，与不含包合物的NP-PEG片、NP-HPC片和 NP 粉末胶囊作对照，测定该缓释片体外释药曲线及体内药时曲线。结果 NP骨架缓释片在模拟胃液（pH1．2）试验中5 h累积释放率仅为36．4％，其缓释效应显著强于 NP-HPC片（80％，P＜0．01）及 NP-PEG片（100％，P＜0．01）；体内实验中，NP骨架缓释片的 AUC0-12[（6413±436）h/（ng·mL）]、Cmax[（983±192）ng/mL]及 tmax[（5．7±1．1）h]均显著高于 NP-HPC片组、NP-PEG片组及 NP胶囊组（均P＜0．01或＜0．05）。结论 NP骨架缓释片对 NP具有缓释效应，可延长NP的体外释放时间及提高 NP的生物利用度，是一种性能良好的新型 NP缓释片剂。

关键词：硝苯地平、羟丙基-β-环糊精、聚乙二醇、骨架缓释片

分类号：TQ4;TS7

在线出版日期：2014-07-26（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：2172-2174