10.13593/j.cnki.51-1501/r.2015.02.038
SBA-15与SBA-16作为药物载体的性能研究
目的:通过建立SD大鼠2型糖尿病模型的方法,研究不同的介孔材料SAB-15与SAB-16分别载药格列齐特(GLZ),释放速率的作用,以筛选出最佳的载药系统,为临床制剂提供参考.方法:考察SAB-15/GLZ、SAB-16/GLZ的载药、释药性能,建立大鼠糖尿病模型,分别检测灌胃给药前(0h)和给药后各时间点(3h,6h,9h,12h,24 h,27 h,30 h,48 h)各组大鼠血糖浓度的变化.结果:①载药系统的热重分析,SBA-15/GLZ、SBA-16/ GLZ在200 ~ 700℃均有显著的失重,分别是14.3%和15.4%,且SBA-16/GLZ失重高于SBA-15/GLZ;②FTIR分析中,在红外光谱中500 cm-1~2000 cm-1波数范围内两种材料载药均出现了4个吸收强度较大的特征峰,二者波数范围相同,波峰相似,且与GLZ的分布趋势大致一致,且SBA-16/GLZ的吸收强度略高于SBA-15/GLZ;③载药系统的结构性质,与SBA-15比较,SBA-15/GLZ在比表面积、孔隙容积上均减小(P<0.01),与SBA-16比较,SBA-16/GLZ比表面积、孔隙容积上均减小,且SBA-16/GLZ的比表面积、孔隙容积均显著小于SBA-15/GLZ (P<0.01);④释放速率:SBA-15/GLZ内格列齐特有一个迅速的释放过程,12 h即达90%以上,24 h后缓释量逐渐趋于平缓,48 h释放量即达到95%以上,最终缓释量约在97%水平;而SBA-16/GLZ内格列齐特的缓释相对平缓,12 h之内释放了80%左右,显著低于同等时间点SBA-15对格列齐特释放(P<0.05),48 h最终缓释量约在90%的水平;⑤血糖变化,在0h测得的血糖结果中,模型组及各给药组的血糖均显著升高,且≥13.8 mmoL/L,说明造模成功;12h的血糖值最低,随着时间的推移,GLZ组的血糖变化梯度最大,SBA-15/GLZ次之,SBA-16/GLZ血糖值的变化曲线较平坦,说明介孔材料能有效载药、平稳缓释、在动物模型体内平稳持续释药并发挥作用,避免血糖浓度忽高忽低,SBA-16/GLZ缓释效果显著优于SBA-15/GLZ.结论:SAB-16介孔材料的载药量高于SAB-15,缓释持续时间长.
SBA-15、SBA-16、格列齐特、糖尿病
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R284;R587.1(中药学)
南京军区医药卫生科研基金编号:08MA115
2015-07-15(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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