c(RGD)2与Angiopep-2共修饰的脂质体的制备、131I标记与生物分布特征

摘要：

目的 为制备具有穿透血脑屏障和血脑肿瘤屏障能力及靶向脑胶质瘤的脂质体载体,合成以靶向肿瘤新生血管的c(RGD)2 肽与脑靶向肽Angiopep-2 共修饰的脂质体,用131 I标记并研究其生物分布特征.方法 将 c(RGD)2 与 Angiopep-2分别与DSPE-PEG2000 偶联,用氢化大豆磷脂、胆固醇、DSPE-PEG2000-Angiopep-2 和 DSPE-PEG2000-c(RGD)2 按摩尔比为 60∶34∶3∶3制备脂质体,采用氯胺T法进行131 I标记,测定131 I标记的c(RGD)2 与 Angiopep-2 共修饰的脂质体在小鼠体内的生物分布.结果 所合成的 DSPE-PEG2000-Angiopep-2 与 DSPE-PEG2000-c(RGD)2 经质谱测定的分子量与理论值相符;c(RGD)2 与Angiopep-2 共修饰的脂质体的平均粒径为 143.2±13.8nm,多分散系数(PDI)为 0.214±0.039,Zeta电位为-13.00±1.95;131 I标记率为 87.57%±3.00%,经分离纯化后放射化学纯度为 90.98%±1.69%;131 I 标记的 c(RGD)2 与Angiopep-2 共修饰的脂质体在小鼠肝、脾、胃、肾有较高的摄取,尾静脉注射后 1h与 3h脑摄取率分别为(0.08±0.02)%ID/g与(0.13±0.03)%ID/g.结论 成功制备了一种新型的以Angiopep-2 和c(RGD)2 修饰的脂质体,并探讨了其生物分布特征.其对脑胶质瘤的体内靶向作用有待于进一步研究.

关键词：脂质体、131I标记、生物分布、脑胶质瘤

所属期刊栏目：30

分类号：R739.41(肿瘤学)

资助基金：北京市自然科学基金;北京大学医学科技创新平台发展基金-医学交叉种子基金资助项目

在线出版日期：2023-08-16（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：851-856