cRGD肽二聚体对B16黑色素瘤细胞的体外抑制作用及在荷瘤鼠体内分布及显像研究

摘要：

目的 探讨cRGD肽二聚体对B16黑色素瘤细胞的体外抑制作用及其在荷B16黑色素瘤细胞小鼠动物模型体内的分布及显像研究.方法 用MTT法检测不同浓度及作用时间cRGD肽二聚体对B16黑色素瘤细胞体外增殖能力的影响.采用直接标记法标记99 Tcm-c(RGD)2.建立荷B16黑色素瘤株动物模型,待肿瘤体积为1.0 ～ 1.5cm3左右时,分别于30min、1h、2h、3h、4h、5h及6h时,进行荷瘤鼠体内生物分布及动态显像研究.结果 cRGD肽二聚体浓度为500mg/L、作用48h时,对B16黑色素瘤细胞的增殖具有明显的抑制作用.室温下、ρ(SnCl2·2H20)=1 g/L、反应时间为30 min时,99Tcm-c(RGD)2的标记率可达(87.42±3.21)％,标记产物经Sephadex G10分离纯化后放射化学纯度大于95％;静脉注射后30min行小鼠全身SPECT显像,肿瘤部位可见明显显像剂聚集,但肿瘤与周围组织的对比度较低;延迟至6小时肿瘤仍清晰可见,且随时间延迟肿瘤与周围组织的对比度增高,此时肿瘤/血液为2.15±0.24,肿瘤/肌肉为5.07 ±0.03.结论 该结构cRGD肽二聚体对B16黑色素瘤细胞株具有一定的体外抑制作用,且动物体内肿瘤组织摄取率高,显像清晰,证明其可进一步应用于聚合物多肽靶向药物的研发.

关键词：RGD肽、整合素αvβ3、肿瘤、细胞增殖、生物分布、放射性核素显像

所属期刊栏目：24

分类号：R39;R73

在线出版日期：2017-04-26（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：302-307