超临界二氧化碳流体制备拉帕替尼固体分散体的考察

摘要：

目的 采用超临界二氧化碳(CO2)流体制备拉帕替尼固体分散体,提高拉帕替尼的体外溶出度.方法 考察载体种类、药载比、工艺条件(压力、温度、制备时间)对固体分散体中拉帕替尼溶出情况的影响,筛选制备工艺.结果 工艺条件为45℃、20 MPa、2 h时,药载量为35%的拉帕替尼-Soluplus固体分散体的溶出速率较原料药显著提高,在pH=1.0介质中90 min溶出率约97%.由差示扫描量热法和粉末X射线衍射法分析可知,拉帕替尼以无定形状态和微晶态分散于载体中.结论采用超临界CO2法制备的拉帕替尼-Soluplus固体分散体的体外溶出度较拉帕替尼原料药明显提高,工艺简单,为其工业化生产提供了基础.

关键词：超临界CO2流体、拉帕替尼、固体分散体、体外溶出度

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在线出版日期：2018-04-26（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：603-607