盐酸丙酰左卡尼汀片在健康人体中的药代动力学研究

摘要：

目的 考察盐酸丙酰左卡尼汀片在健康志愿受试者单次和多次口服给药的药代动力学及进食对其的影响.方法 单次给药时受试者分4组(0.5、1、2g、安慰剂)平行进行,多次给药1组(1g),进食影响2组(餐前给药、餐后给药)交叉进行.采用LC-MS/MS法检测丙酰左卡尼汀、乙酰左卡尼汀、左卡尼汀的浓度,采用DAS2.1.1药代动力学程序估算丙酰左卡尼汀、乙酰左卡尼汀、左卡尼汀药代动力学参数.结果 单次给药3个剂量组(0.5、1、2 g)的主要药动学参数为:丙酰左卡尼汀Cmax:(428.84±165.49)、(489.67±231.73)、(2 202.99±1 373.44)μg·L-1;AUC(0-t):(6 208.91±2 138.44)、(7 248.55±2 557.87)、(14266.30±7386.05)μg·L-1·h-1.空腹和进食后单次给药后丙酰左卡尼汀的Cmax分别为(904.23±868.38)μg·L-1和(326.95±130.97)μg·L-1;AUC(0-t)分别为(8 678.42±2 864.59)μg·L-1·h-1和(4 009.97±1736.10)μg·L-1·h-1.多次给药后丙酰左卡尼汀的 MRT为(15.03±1.28)h;Cmaxss为(778.78±342.05)μg·L-1;Cminss为(245.75±164.40)μg·L-1;AUC(0-t)及AUCbc分别为(7664.89±1 555.36)μg·L-1·h-1和(4 343.95±2 388.05)μg·L-1·h-1,Css为(638.74±129.61)μg·L-1,DF为(84.57±51.25)%.结论 单次和多次口服盐酸丙酰左卡尼汀片后盐酸丙酰左卡尼汀的药代动力学过程基本相似;在0.5~2 g剂量范围内,盐酸丙酰左卡尼汀符合线性动力学特征,多次给药后盐酸丙酰左卡尼汀代谢物在体内无蓄积现象,进食对盐酸丙酰左卡尼汀的药代动力学参数有显著影响.

关键词：盐酸丙酰左卡尼汀片、乙酰左卡尼汀、左卡尼汀、药代动力学、进食影响、液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)

所属期刊栏目：17

分类号：R96;R97

在线出版日期：2013-05-03（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：376-380