米格列奈钙片单、多次给药人体药代动力学研究

摘要：

目的 研究米格列奈钙片在健康人体单、多次给药的药代动力学.方法 40名健康志愿者,随机平均分为4组(男女各半),单次给药分别口服米格列奈钙片5、10、20 mg,多次给药10 mg,q8h×7 d.按试验方案采血,高效液相色谱-质谱联用法测定血浆中米格列奈浓度,DAS2.0软件计算药代动力学参数.结果 健康受试者单次给药5、10、20 mg主要药代动力学参数分别为:tmax(0.27±0.10)、(0.39±0.39)和(0.34±0.16)h;Cmax(697.11±168.83)、(1293.56±293.59)和(1716.43±276.29)μg·h-1·L-1;t1/2β(2.44±2.32)、(1.32±0.45)和(2.38±2.22)h;AUC0-t(797.8±149.0)、(1545.1±240.5)和(2474.7±624.6)μg·h-1·L-1.多剂量给药10 mg达稳态后,主要药代动力学参数为tmax(0.27±0.07);Cmax(1149.99±297.61)μg·h-1·L-1;t1/2β(1.40±0.33)h; AUC0-t(1236.8±327.6)μg·h-1·L-1;Cmin(5.68±2.32)μg·h-1·L-1;AUCss(1236.78±327.64)μg·h-1·L-1;Cav(154.60±40.96)μg·h-1·L-1 ;DF(7.45±0.68);蓄积因子R(0.93±0.30).结论 米格列奈钙片口服给药5～20 mg剂量范围内,体内过程呈线性;10 mg,q8h连续多次7 d,血药浓度d 4已达稳态,体内无蓄积;且男女性别间体内过程也未见显著性差别.

关键词：米格列奈、高效液相色谱-质谱联用法、药代动力学

所属期刊栏目：13

分类号：R97;R96

在线出版日期：2009-11-06（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：1028-1031