酮康唑对沙奎那韦体外代谢和药物代谢动力学的影响

摘要：

目的研究酮康唑对沙奎那韦的体外代谢和药物代谢动力学的影响.方法沙奎那韦分别与氟伏沙明、奎尼丁、胺碘酮、酮康唑在人肝微粒体中共同孵育,观察后者对沙奎那韦体外代谢的影响.另将沙奎那韦与酮康唑同时对Sprague-Dawley大鼠颈动脉注射给药,观察后者对沙奎那韦药代动力学的影响.结果酮康唑对沙奎那韦体外代谢有明显的抑制作用,而氟伏沙明、奎尼丁、胺碘酮对沙奎那韦体外代谢没有明显的抑制作用.酮康唑能改变沙奎那韦的AUC值(由169.68±20.38增加至252.39±50.65 mg·min-1·L-1),CL值(由29.47±7.00下降至19.81±3.05 ml·min-1·kg-1),T1/2(由1.23±0.30 min下降至0.89±0.35 min).结论酮康唑能显著抑制沙奎那韦的体外代谢,同时酮康唑对沙奎那韦的药代动力学参数也有一定影响.

关键词：酮康唑、沙奎那韦、代谢、药物代谢动力学

所属期刊栏目：9

分类号：R9(药学)

资助基金：浙江省宁波市科技局资助项目2004A620006

在线出版日期：2005-11-17（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共2页

页码：808-809